第 1 章 综述资料
1.1 高脂血症
高脂血症(hyperlipidemias, HLP)是一种常见而多发的代谢性疾病，会导致冠心病、脑血管、动脉硬化等疾病，常见于中老年人。但随着饮食中脂肪摄入的增多及饮酒量的上升，青年人的患病率也在不断增加。该病对身体的损害是隐匿、逐渐、进行性、长期性和全身性的。它的直接损害就是加速全身动脉粥样硬化的形成，一旦粥样斑块堵塞了动脉，就会导致严重的后果。动脉粥样硬化所引起的肾功能衰竭等疾病与高脂血症密切相关。大量资料表明，高脂血症是引起冠心病、心脏猝死、心肌梗死、脑卒中十分重要的危险因素。
在中医古典医籍中并无“高脂血症”的病名，而中医对“膏”、“脂”的概念却早有记录，似与现代医学中的“脂质代谢”有一定联系。早在《黄帝内经》中就有对“膏”、“脂”的认识。如《医镜》记载：“消痹，扑击……肥贵人之膏粱之病。”《灵枢·五癃津液别》云：“五谷之津液，和合而为膏者……而下流于阴股。”张景岳云：“膏，脂膏也。”《素问·经脉别论》云：“饮入于胃， 游溢精气……下输膀胱，水精四布，五经并行。”由此可见，“膏”、“脂”的形成与脾胃的运化功能紧密相关。脾主升，主运化，乃运化精微物质的枢纽。脾气健运，方能输送水谷精微于五脏和经脉，以化生气血津液精，内养五脏；若脾失健运，则水谷精微化生异常，是谓“湿浊”，“湿浊”进入营血，行至经脉，流于全身，滞而成“痰凝”，痰饮既成，影响局部乃至全身的血流畅行，高脂血症的病情也将随之加重。正如王隐君所云：“痰之为物，随气升降……为寒热肿痛，为痞满服塞……似祟非祟，皆属痰证。”
近年来，中医药进行了大量的实验性研究，为治疗高脂血症积累了不少宝贵的经验。中医在临床上将高脂血症归于肝肾亏虚、脾虚痰湿、气滞血瘀等，所以治疗时多采用补益肝肾、健脾化湿、清热通便、活血化瘀、消食化痰之药。从现代医学的观点看，中药的降脂作用主要从抑制胆固醇的吸收、调节血脂代谢、促进胆固醇排泄来体现。
1.2 降血脂中药的研究进展
目前，中药在治疗高脂血症方面，因具有确切的降脂作用，且作用持久，毒副作用小，药材容易获得且价格便宜等优势，得到了较大的发展。据统计，具有降脂作用的中药多达近百种，按其功效大致可以归为如下几类：补益药类：何首乌、灵芝、当归、香菇、淫羊藿、人参、虫草、大豆、蜂乳等。活血药类：山楂、蒲黄、姜黄、丹参、三七、郁金等。清热药类：决明子、菊花、马齿苋、茶树根、黄芩、大黄、绿豆、荷叶等。利湿药类：泽泻、茯苓、虎杖、薏苡仁、玉米须、茵陈等。其他药类：穿山龙、大蒜、海带、银杏叶、花生壳、花粉、褐藻等。
1.3 穿龙薯蓣生物活性研究进展
穿龙薯蓣（Dioscorea nipponica Makino）又称穿山龙、穿地龙等，是薯蓣科薯蓣属植物穿龙薯蓣的干燥根茎，其主要有效成分为甾体皂苷类，包括薯蓣皂苷、原薯蓣皂苷、纤细皂苷等水不溶性皂苷和水溶性皂苷。具有抗肿瘤、抗血栓、预防动脉粥样硬化、降血脂、抗炎镇痛等功效。
第 2 章 穿龙薯蓣药材的制备工艺和质量研究.......................17
2.1 穿龙薯蓣药材制备工艺研究 ............................................... 17
2.1.1 仪器与试药 ...............................................................18
2.2 穿龙薯蓣药材的质量研究 ...................................................... 20
2.3 穿龙薯蓣茎叶药材质量标准草案 .......................................... 32
第 3 章 穿龙薯蓣血脂康胶囊的制备工艺、质量...........................34
3.1 穿龙薯蓣血脂康胶囊原料的研究 .............................................. 34
3.2 穿龙薯蓣血脂康胶囊原料的质量研究 .................................................. 38
3.3 穿龙薯蓣血脂康胶囊的生产工艺研究 ................................................... 41
3.4 穿龙薯蓣血脂康胶囊的质量研究 ..................................................... 44
3.5 穿龙薯蓣血脂康胶囊质量标准 ..................................................... 53
第 4 章 稳定性研究...................................................................55
4.1 穿龙薯蓣茎叶药材的稳定性研究 ............................................. 55
4.2 穿龙薯蓣血脂康胶囊的稳定性研究 ..................................... 58
第 5 章 药理活性研究............................................................63
5.1 实验动物 ........................................................................ 63
5.2 仪器及试药 ....................................................................... 63
5.3 实验方法 ................................................................... 63
5.4 结果与讨论 .................................................................. 64
第 6 章 结 论.........................................................................68
参考文献...................................................................................70
第 6 章 结 论
穿龙薯蓣血脂康胶囊是以穿龙薯蓣茎叶为药材，经适当工艺加工制备而成的具有调节血脂功能的中药（4 类）新药。主要工作成果如下：
（1）对穿龙薯蓣茎叶的制备工艺及其质量进行了研究并制定了质量标准草案。通过比较不同采收期穿龙薯蓣茎叶中 2,2′,7,7′-四羟基-4,4′,6,6′-四甲氧基-1,1′-双菲的含量，并结合穿龙薯蓣的特点，确定穿龙薯蓣茎叶与种子同时采收，采收后，去掉种子，收集茎叶并除去杂质，放在阴凉处干燥。按确定工艺制备的三批样品水分均值为8.56%，总灰分均值为 2.91%，重金属含量均在百万分之十以下，砷盐含量均在百万分之二以下，2,2′,7,7′-四羟基-4,4′,6,6′-四甲氧基-1,1′-双菲含量均值为 0.193%。
（2）对穿龙薯蓣血脂康胶囊制备工艺及其质量进行了研究并制定的质量标准草案。通过正交试验优化实验条件，确定穿龙薯蓣血脂康胶囊原料的制备工艺为：取穿龙薯蓣茎叶，粉碎，用 5 倍量 95%乙醇回流提取三次，每次 3、2、2 小时，滤过，合并滤液，回收乙醇至无醇味，加水稀释，经大孔吸附树脂柱，先后用 40%、90%乙醇洗脱，收集 90%乙醇洗脱液，回收乙醇至稠膏，真空干燥、粉碎。确定穿龙薯蓣血脂康胶囊的生产工艺为：穿龙薯蓣血脂康胶囊原料加适量淀粉，混匀，装胶囊。按确定工艺生产的三批穿龙薯蓣血脂康胶囊，崩解时限为 12 分钟、装量差异在 0.40g±10%范围之内、水分均值为 7.41%、每粒含 2,2′,7,7′-四羟基-4,4′,6,6′-四甲氧基-1,1′-双菲15.4mg/。
（4）考察了穿龙薯蓣茎叶药材及其制剂穿龙薯蓣血脂康胶囊的稳定性。经过 6 个月的加速稳定性试验，对穿龙薯蓣茎叶及穿龙薯蓣血脂康胶囊的性状、鉴别、水分检查、含量、微生物限度等项目进行了检查。结果表明穿龙薯蓣茎叶及穿龙薯蓣血脂康胶囊的稳定性良好。
（5）穿龙薯蓣血脂康胶囊的药效学研究表明穿龙薯蓣血脂康胶囊高预防性给药 4周，可明显抑制大鼠高脂血症的形成，降低 TC 和 TG 含量，提高 HDL-C 含量，使 TC与 HDL-C 含量的比值也随之降低。总之，本实验确定了穿龙薯蓣茎叶及穿龙薯蓣血脂康胶囊的制备工艺稳定、操作简便、成本低、适合工业化生产，药材和制剂质量可控，稳定性好。
穿龙薯蓣血脂康胶囊具有抑制大鼠高脂血症的形成及调节血脂的作用。本实验为降血脂新药穿龙薯蓣血脂康胶囊的临床研究，以及开发利用穿龙薯蓣茎叶提供了科学依据。